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雌二醇

雌二醇

雌二醇（Estradiol）是一种具有甾体结构的雌甾烷类性激素药物，别名求偶二醇、爱斯妥、更乐等。雌二醇的适应证包括补充雌激素不足、治疗晚期前列腺癌、预防骨质疏松症、治疗痤疮（粉刺）、白细胞减少症、用作避孕药的一部分、产后回乳。

雌二醇使用后产生的不良反应包括：不常见或罕见的不良反应有不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经等；较常发生，但常在继续用药后减少的不良反应有腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、及足水肿等；应用贴片时，贴片局部皮肤可发生瘙痒、充血、潮热等。特殊人群服用雌二醇需要注意，美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、经皮给药、阴道给药、口腔咽喉给药X类。欧洲药品管理局（EMA）确认高强度雌二醇乳膏的使用时间不超过四周。

雌二醇常见剂型为片剂、注射剂、软膏剂、凝胶剂、贴剂。雌二醇已纳入国家医保，其中苯甲酸雌二醇注射液、雌二醇凝胶、戊酸雌二醇片、雌二醇片/雌二醇地屈黄体酮片复合包装为医保乙类。

医学用途

适应证

用法与用量

制剂与规格

药理机制

雌二醇能促使细胞合成脱氧核糖核酸、核糖核酸和相应组织内各种不同的蛋白质。雌二醇能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释出，导致卵泡刺激素（FSH）和黄体生成激素（LH）从垂体的释放也减少，从而抑制排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾丸素降低。

药代动力学

吸收后经血流和组织液转运到靶细胞能与甾体激素结合球蛋白（SHBG）特异结合。其余大量与血浆白蛋白结合。游离部分能与组织内特异性受体蛋白在雌二醇反应组织中结合，形成“活化”的复合体，后者具有多种功能。有些雌二醇经阴道黏膜吸收，可与全身用药相比拟，亦即不论阴道给药还是肠道给药，药效可相同。主要在肝脏代谢，经过肠肝循环可以再吸收，但有些合成雌二醇的代谢部位尚未完全确定。经肾随尿排出。

雌二醇贴片透皮给药时能使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液，作用于靶器官，适用于潮热、出汗、睡眠障碍、头昏、生殖器萎缩、老年性阴道炎、阴道干涩等，使用贴片后，药物释放经人体皮肤的平均渗透量为每日50μg。血中雌二醇水平上升，可避免口服给药途径的肝首关效应。去除贴片后，血中雌二醇水平24小时即下降至用药前水平。周效片可维持血内有效药物浓度达7日。3～4日效片仅可维持3～4日。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

大剂量可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生、静脉和动脉血栓及胆汁淤积型黄疸。

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌证

注意事项

给药说明

风险提示

历史

1932年布特南特（Butenandt）等发现将雌酮氢化可生成一种全新的物质，雌二醇，其活性是雌酮的8~10倍。1935年多伊西（Doisy）从母猪的卵巢中分离到了雌二醇，证明它是一种天然的雌激素。1985年美国汽巴（Ciba）制药公司成功研发了雌二醇透皮缓释剂并在美国上市，为雌二醇皮下缓释制剂。后来，以雌二醇为先导化合物研发出了苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇等新型药物。