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七叶皂苷

七叶皂是一个化学物质,分子式为C55H86O24。为七叶树科植物天师粟的干燥成熟种子提取得到的皂苷钠盐,经冷冻干燥的无菌制剂,为天然植物药。

简介

质量标准2005版药典标准

外观性状白色粉末

含量97-103(%)干燥失重小于5(%)

相关物质小于10(%)用途原料药原料

保质期24(月)

七叶皂钠,又名七叶皂苷钠

[产品来源]七叶皂甙为七叶树科植物七叶树AesculushippocastanumL.的果实天师栗提取的三皂甙的钠盐。七叶皂苷(Aescin)为七叶树科Hippocastanacae和七叶树属Aesculus多种植物中含有的总皂苷,现收载于德国药品法典(DAC)1997年版和中国国家药品标准。

[植物性状]落叶乔木,掌状复叶对生,复总状花序顶生,果近于圆球形,顶端扁平,密生黄褐色的斑点,种子一枚,圆球形。

产品性状

七叶皂甙钠为白色或类白色结晶性粉末,味苦而辛,在水和甲醇中易溶,在乙醇和丁醇中溶解,在三氯甲烷冰醋中不溶。主要成分:娑罗果主要含有七叶皂甙(Aescigenin)等。产品规格:七叶皂甙按干燥品计,娑罗果提取物七叶皂甙97%以上。

药理作用

娑罗果提取物具有抗组织水肿、减低血管通透性和预防组织内水分存积、迅速消除局部水肿引起的沉重感觉和压力。可以治疗胃寒作痛,腹胀满,积虫痛,疟疾痢疾。在抗炎药、抗渗出、消肿胀方面作用显著,能恢复毛细血管的正常通透性,增加静脉张力,改善微循环。在欧洲,其适应症主要为外周循环障所致的水肿,主要以口服和外用剂型为主。七叶皂苷为国际上认可的重要天然药物。经过长期数千例的临床观察,认为七叶皂苷钠对外伤及外周血管疾病有很高的治疗价值。

动物实验证明,具有消炎、抗渗出、增加静脉张力、改善血液循环以及纠正脑功能失常等作用。对蛋白质鹿角菜葡聚糖引起的大鼠实验性足趾水肿,以及因棉花球或甲醛滤纸片所引起的肉芽肿均有明显抑制作用。对一氧化碳等引起脑水肿的动物具有明显的保护作用。实验表明,在水肿发生前16h给药,对炎症或肿胀的抑制率最高,其对大鼠蛋清关节炎的抑制作用为氢化可的松的4~5倍,对大鼠巴豆油急性渗出和磷酸组胺引起的小鼠毛细血管通透性增大具有显著的抑制作用,其强度分别约为氢化可的松的7倍和8倍,并能对抗紫外光红斑渗出及缓激肽所致家兔后肢淋巴通透性增加,对人的离体静脉有增加张力的作用。静脉给药对大鼠和蛙的肠系膜静脉有收缩作用,且可显著改善局部血液循环,对兔脑水肿引起的脑电图异常和大脑总阻抗降低均有纠正作用。

物化性质

外观与性状:白色粉末

密度:1.46g/cm3

沸点:1140.6ºCat760mmHg

闪点:311.8ºC

折射率:1.627

药剂类型

1.滴眼剂:1%~5%。2.眼膏:2%。

药物动力学

以标记的七叶皂苷钠按1mg/kg体重给大鼠静脉给药,显示分布于血、肝、肾、肌肉、胃、肠、涎腺等。静脉注射1h后约有给药量的1/3从胆汁或尿中排泄,其中大部分由胆汁排泄,6h后血中含量仅为给药量的6%。

适应证

适用于创伤性肿胀、脑挫伤、脑震荡、脑血管病脑炎时脑水肿引起的脑功能失常,亦可用于脊柱病痛、静脉曲张、静脉炎、下肢溃疡、肛门软组织肿胀、烧伤及烫伤水肿的治疗。

禁忌证

妊娠期头三个月者禁用。2.肾损伤肾衰竭、肾功能不全的外伤患者均禁用。

注意事项

对大面积软组织损伤、严重的头部外伤或大面积烧伤时并发的肾衰竭者,应慎用。

不良反应

个别患者给药后有过敏性皮疹、食欲缺乏、注射部位肿痛和硬结等反应。应用本品需监测肾功能的变化,发现肾功能稍不正常时应立即停药。

用法用量

静脉注射:每天5~10mg。将七叶皂苷钠溶于0.9%氯化钠注射剂5~10ml中,静脉推注。1.危象患者如脑外伤、脑出血:可多次给药,但一日剂量不宜超过25mg。2.对有静脉炎倾向的患者和口服避孕药的妇女:药物宜用10~20ml溶媒溶解后进行静脉注射。

药物相互作用

使用七叶皂苷钠时,其他能与血浆蛋白结合的药物应少用或慎用。对肾毒性较大的药物也不宜与之配伍使用。

专家点评

具有消炎、抗渗出、增加静脉张力、改善血液循环以及纠正脑功能失常等作用。对一氧化碳等引起脑水肿具有明显的保护作用。

参考资料

七叶皂苷.www.chem960.com.2016-05-18

河南工人日报数字报